北京哪有白癜风专科医院 https://disease.39.net/yldt/bjzkbdfyy/抗HER2药物家族越来越壮大，还不来看看有哪些新成员？
曲妥珠单抗作为首个以HER2为靶点的人源化抗体药物于年9月25日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，年进入中国市场，从此开创HER2靶向时代。
近年来，研究者不断探索HER2靶点相关通路、作用机制，力求解决耐药难题，进一步提高疗效。帕妥珠单抗、伊尼妥单抗、拉帕替尼、吡咯替尼等药物应运而生，今天让王萌医生带你好好盘一盘!
曲妥珠单抗
推荐剂量∶3.6mg/kg每3周（21-天周期）静脉输注给药
适应证∶HER2阳性转移性乳腺癌∶作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌;与紫杉醇或者多西他赛联合，用于未接受化疗的转移性乳腺癌患者。
人乳腺癌辅助治疗∶本品单药适用于接受了手术、含蒽环类抗生素辅助化疗和放疗（如果适用）后的HER2过度表达乳腺癌的辅助治疗。
道不良反应∶最常见不良反应（25%）是疲乏、恶心、肌肉骨骼痛、血小板减少、头痛、转氨酶升高和便秘。
帕妥珠单抗
推荐剂量∶初始剂量为mg历时60分钟静脉输注。其后每3周mg历时30-60分钟静脉输注。
适应证∶获批联合曲妥珠单抗和化疗用于具有高复发风险的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗;与曲妥珠单抗和化疗联合，用于HER2阳性、局部晚期、炎性或早期乳腺癌患者（直径2cm或淋巴结阳性）的新辅助治疗;联合曲妥珠单抗和多西他赛联用于尚未接受抗HER2治疗或化疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者的一线标准治疗。
置不良反应∶最常见的不良反应（≥30%）为∶腹泻、脱发、恶心、疲劳、中性粒细胞减少症和呕吐;最常见的3-4级不良反应（≥10%）为中性粒细胞减少症和发热性中性粒细胞减少症。
伊尼妥单抗
推荐剂量∶伊尼妥单抗的推荐初始负荷剂量为4mg/kg，静脉滴注90分钟以上;维持剂量为2mg/kg，每周1次，如果在第一次滴注时患者耐受性良好，后续滴注可改为30分钟。严禁静脉推注或快速静脉注射。适应证∶适用于HER2阳性的转移性乳腺癌∶与长春瑞滨联合治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌患者。
不良反应∶伊尼妥单抗联合长春瑞滨治疗转移性乳腺癌，最常见的副作用和不良反应有∶中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、发热、寒战、恶心、呕吐和转氨酶升高。发生率2%的3级及以上副作用和不良反应有∶中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、血小板减少。
Margetuximab（马妥西单抗）
12月17日，FDA批准了margetuximab-cmkb（Margenza）联合化疗用于转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，这些患者先前至少接受过2种以上抗HER2方案，其中至少一种用于转移性疾病。该药的获批无疑给HER2靶向药耐药的患者提供了更多的选择。
TKI类药物篇
拉帕替尼
推荐剂量∶推荐剂量为mg，每日1次，第1-21天服用，与卡培他滨mg/d联用;第1-14天分2次服用。
适应证∶拉帕替尼与卡培他滨联用，适用于
HER2（ErbB-2过度表达）且既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。必须是在接受曲妥珠单抗治疗后进展的复发转移患者使用。尚无数据支持可以在该适应证以外的人群使用。
位不良反应∶临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。
来那替尼
推荐剂量∶每日一次口服mg（6片），连续服用一年。建议根据个人安全性和耐受性进行剂量中断和/或剂量减少。
适应证∶用于先前已接受过曲妥珠单抗辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌成人患者的延长辅助治疗;联合卡培他滨治疗已接受过两种或以上治疗方案的转移性晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。
道不良反应∶腹泻是来那替尼的常见副作用，其它常见副作用包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀和口腔炎（口腔炎）、食欲降低、肌肉痉挛、消化不良等。
吡咯替尼
今推荐剂量∶吡咯替尼推荐剂量为mg，每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。
适应证∶该药可联合卡培他滨，适用于HER2阳性、即往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。
不良反应∶吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗中最常见（≥20%）的不良反应包括胃肠道反应、皮肤反应、代谢及营养类疾病、肝胆系统疾病、血液系统疾病。
tucatinib（妥卡替尼）
FDA批准tucatinib与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者并被FDA认定为治疗乳腺癌脑转移的孤儿药。
ADC类药物篇
恩美曲妥珠单抗（T-DM1）
今推荐剂量∶3.6mg/kg静脉输注每3周（21天为一周期），给药直至疾病进展或不能接受毒性。
国】适应证∶单药适用于接受了紫杉烷类联合曲妥珠单抗）基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。
不良反应∶最常见的不良反应（25%）是疲乏、恶心、肌肉骨骼痛、血小板减少、头痛、转氨酶升高和便秘。
DS-
推荐剂量∶5.4mg/kg每次，每3周静脉滴注一次，直至疾病进展或不可耐受。
适应证∶FDA批准其用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，转移后接受过2种以上抗HER2疗法的治疗。DS-相关临床试验正在中国开展中，其中包括与T-DM1头对头对比疗效和安全性的Destiny-Breast03、05研究以及探究在HER2低表达不可切除和/或转移性乳腺癌患者中疗效的Destiny-BreastO4研究。
不良反应∶消化道反应、骨髓抑制等。
维迪西妥单抗（RC48）
维迪西妥单抗获得美国FDA胃癌孤儿药资格认证;获得美国FDA的突破性疗法认定，适应证为HER2表达的（IHC2+或IHC3+）局部晚期或转移性尿路上皮癌患者的二线治疗。并且其用于三线治疗局部晚期或转移性胃癌（包括胃食管结合部腺癌）患者的新药上市申请已经被中国国家药品监督管理局（NMPA）正式受理。中国HER2低表达乳腺癌I期临床研究正在开展中。
另外还有ARX、BAT等ADC类药物正在积极开展临床试验，相信在不久的将来，抗HER2药物的选择能够越来越多，造福患者!
至今为止，人类已经发现和研发出了成千上万种药物，在药的帮助下，我们得以战胜疾病，延续生命。研究者通过临床试验获得更新更好的治疗方法。患者可以提前接受未上市的新疗法。接受新药物治疗的患者有可能在临床试验中获得治愈、延长生存或减轻痛苦等疗效，对于现有治疗无效的癌症患者来说，无疑是新的希望。很多癌症患者就是通过参加临床试验，在国内获得了最新的靶向药物。有需要的患者，可以点文末“了解更多”直接登记参加！
